Документ вступил в силу 16 августа 1976 года. Конвенция установила международную систему контроля на галлюциногены, стимулирующие седативно-гипнотические вещества, барбитураты, а также снотворные, транквилизирующие и обезболивающие средства (анальгетики). Некоторые из этих веществ вообще запрещены к использованию, другие выдаются лишь по рецептам. Конвенция предусматривает также меры против злоупотребления психотропными веществами и указывает на необходимость лечения, реабилитации наркоманов. Суть Конвенции о психотропных веществах составляют четыре списка веществ. К первому относится группа галлюциногенов (ЛСД, ДМТ и др.).
Ко второму – стимулирующие вещества, а также определенные наркотические анальгетики. К третьему – различные вещества, обладающие успокаивающим, противосудорожным и наркотическим действием (барбитураты). К четвертому – снотворные, транквилизирующие и анальгезирующие вещества. Контроль над психотропными средствами осуществляют Международные органы – Комиссия по наркотическим средствам и Международный комитет по контролю над наркотиками. Россия, как правопреемница СССР, является участницей Конвенции об установлении контроля над психотропными веществами.